Stock de matèries primeres API de grau farmacèutic d'alta qualitat SR9011 CAS 1379686-29-9 per a culturisme
Contacta amb mi:
Email:ceo66@hbainuodi.com
Whatsapp/Skape: +8618849057872
Wickr:alice868
Ús
SR9011 és un agonista REV-ERBα/β amb IC50 de 790 nM i 560 nM per a REV-ERBα i REV-ERBβ, respectivament.Pot tractar el càncer.
L'infart de miocardi és una de les malalties amb major taxa de mortalitat de malalties cardiovasculars.L'infart de miocardi és causat per estenosi o espasme de l'artèria coronària, que provoca isquèmia i hipòxia miocàrdicas agudes o persistents i mort de cèl·lules del miocardi.Diverses citocines proinflamatòries com la interleucina-1β (IL-1β) i el factor de necrosi tumoral-α (TNF-α) estan implicades en la remodelació del miocardi3.SR9011 és un agonista REV-ERBα/β, membre de la família de receptors nuclears, i els estudis han trobat que pot regular el metabolisme dels teixits biològics.Huang Guodong va trobar que SR9011 juga un paper important en la regulació del ritme dels gens d'autofàgia en el peix zebra.
L'extrem C-terminal de la proteïna de la família SR9011 no té un domini d'unió a lligands, però pot inhibir l'expressió de la proteïna Rev-erb mitjançant el reclutament del factor repressor del receptor nuclear i la histona desacetilasa 3, etc. La histona desacetilasa 3 és un agonista de Rev-erb i una sonda química de molècules petites.Fon-taine va informar per primera vegada a Chemicalbook que hi ha una correlació entre SR9011 i la inflamació, i SR9011 pot inhibir l'expressió de Tr4, controlant així el senyal inflamatori.Estudiosos estrangers han trobat que en els macròfags humans, augmentar l'expressió d'ARNm de SR9011 mitjançant mètodes farmacològics condueix directament a una disminució de l'expressió d'ARNm del factor proinflamatori interleucina-6.
Sinònim:
| 1-pirrolidincarboxamida, 3-[[[(4-clorofenil)metil][(5-nitro-2-tienil)metil]amino]metil]-N-pentil- |
| SR9011 |
| UNII:VYI79FLZ6W |
| 3-({(4-Clorobenzil)[(5-nitro-2-tienil)metil]amino}metil)-N-pentil-1-pirrolidincarboxamida |
SR9011 CAS 1379686-29-9 Recerca:
Recerca in vitro:
SR9011 va augmentar depenent de la dosi l'activitat repressor depenent de REV-ERB i el reporter de la luciferasa RE4- Responsive (REV-ERBα IC50 = 790 nM, REV-ERBβ IC50 = 560 nM).SR9011 reprimeix de manera potent i potent la transcripció en un assaig de co-transfecció mitjançant REV-ERBα de longitud completa juntament amb un gen informador de luciferasa impulsat pel promotor Bmal1 (SR9011 IC50 = 620 nM).SR9011 inhibeix l'expressió d'ARNm de BGAL1 a les cèl·lules HepG2 d'una manera dependent de REV-ERBα/β[1] SR9011 inhibeix la proliferació de línies cel·lulars de càncer de mama independentment del seu estat ER o HER2.Sembla que SR9011 atura el cicle cel·lular de les cèl·lules de càncer de mama abans de la fase M.La ciclina A (CCNA2) es va identificar com un gen objectiu directe de REV-ERB, cosa que suggereix que la inhibició de l'expressió d'aquesta ciclina per part de SR9011 pot mediar l'aturada del cicle cel·lular.El tractament amb SR9011 va provocar un augment de cèl·lules en la fase G0/G1 i una disminució de les cèl·lules en les fases S i G2/M, cosa que suggereix que l'activació de REV-ERB pot provocar una transició reduïda de la fase G1 a la fase S i/o la fase S.
Investigació física:
SR9011 va mostrar una exposició raonable al plasma, per tant, es va examinar l'expressió de gens responsius a REV-ERB en els fetges de ratolins tractats amb diferents dosis de SR9011 durant 6 dies.El gen inhibidor de l'activador del plasminogen tipus 1 (Serpine1) és un gen objectiu REV-ERB i va mostrar una repressió de l'expressió dependent de la dosi en resposta a SR9011.També es va demostrar que els gens del colesterol 7α-hidroxilasa (Cyp7a1) i de la proteïna d'unió a l'element de resposta d'esterols (Srepf1) responien a REV-ERB i es van inhibir depenent de la dosi amb quantitats creixents de SR9011.Després de 12 dies en condicions D:D, els ratolins van ser injectats amb una sola dosi de SR9011 o vehicle a CT6 (expressió màxima de Rev-erbα).Les injeccions de vehicles no van provocar una interrupció de l'activitat locomotora rítmica circadiana.Tanmateix, l'administració d'una dosi única de SR9011 va provocar una pèrdua de l'activitat locomotora durant la fase fosca dels subjectes.L'activitat normal torna al següent cicle circadià, d'acord amb l'eliminació del fàrmac de menys de 24 hores.En condicions fosques constants, la reducció depenent de SR9011 en el comportament de la roda dels ratolins depenia de la dosi i la potència (ED50 = 56 mg/kg) era similar a la de la inhibició mediada per SR9011 del gen de resposta REV-ERB, Srbf1. , in vivo (ED50 = 67mg/kg) [1].