Inhibidor GW0742 CAS 317318-84-6 Pols blanca

L'andarina (S-4) és el compost derivat de l'arilpropionamida [S-3-(4-acetilamino-fenoxi)-2-hidroxi-2-metil-N-(4-nitro-3-trifluorometil-fenil)-propionamida] primer descrit per Yin et al.ser un modulador selectiu del receptor d'andrògens (SARM).Estudis in vitro i in vivo han demostrat que l'andarina (S-4) és un agonista anabòlic eficaç, sense efectes secundaris associats sovint amb esteroides anabòlics-androgènics, relacionats principalment amb l'afinitat del substrat per la 5α-reductasa per produir DHT a la pròstata.
L'activitat farmacològica de l'andarina suggereix el gran potencial de l'andarina en el desenvolupament dels SARM disponibles clínicament, que ofereix avantatges terapèutics únics sobre els seus homòlegs esteroides i una oportunitat emocionant per regular de manera diferent els efectes dels andrògens en diversos teixits diana, minimitzant així la interferència a la normalitat. .Per tant, l'andarine ha estat prometedor en assaigs clínics avançats que tenen com a objectiu tractar malalties relacionades amb l'edat i contrarestar els símptomes de malalties greus com la sarcopènia i la caquèxia del càncer.
L'andarina és un agonista selectiu del receptor d'andrògens no esteroides (AR) amb Ki de 4 nM.L'andarina presenta una activitat anabòlica potent i eficaç i resulta en una estimulació del creixement dependent de la dosi a la pròstata i les vesícules seminals, respectivament.L'andarina té propietats antiosteoporòtiques potencials.
L'andarina (abans coneguda com GTx-007; S-4; GTx007; S4) és un agonista del receptor d'andrògens (AR) no esteroide bioactiu i selectiu per via oral, específicament un modulador selectiu del receptor d'andrògens (SARM), que té una utilitat potencial en el desgast muscular. i osteoporosi.Activa AR amb un Ki de 4 nM i és selectiu per als teixits per als òrgans anabòlics.L'Andarine s'està investigant per tractar afeccions com ara el desgast muscular, l'osteoporosi i la hipertròfia benigna de la pròstata.En un model animal d'hipertròfia benigna de pròstata, es va demostrar que l'andarina reduïa el pes de la pròstata amb una eficàcia similar a la de la finasterida, però sense produir cap reducció de la massa muscular ni efectes secundaris antiandrogènics.